1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)

Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (乙醛脱氢酶)

醛脱氢酶 (ALDH) 是 NADP+ 依赖性酶的超家族,可将内源性和外源性醛代谢为相应的羧酸。该蛋白质超家族由 19 种同工酶组成,在大多数哺乳动物组织中观察到至少一种同工酶的组成活性。ALDH 在细胞解毒、防止紫外线引起的损伤以及氨基酸代谢等方面发挥着重要作用。

ALDH1A 亚家族通过介导视黄酸信号传导在胚胎发生和发育中起着关键作用。ALDH2 是氧化乙醛的关键酶,对酒精代谢至关重要。ALDH1A1 和 ALDH3A1 是晶状体和角膜晶状体蛋白,它们是细胞防御机制抵御紫外线引起的眼部组织损伤的重要组成部分。许多 ALDH 同工酶在氧化脂质过氧化产生的活性醛方面发挥着重要作用,从而有助于维持细胞稳态。据报道,在各种人类癌症中,ALDH 同工酶的表达和活性增加,并且与癌症复发有关。由于其重要的生理和毒理作用,人们开发了 ALDH 酶抑制剂来治疗人类疾病。

Aldehyde Dehydrogenases (ALDHs) are a superfamily of NADP+-dependent enzymes that metabolize endogenous and exogenous aldehydes to corresponding carboxylic acids. This superfamily of proteins is comprised of 19 isozymes, with constitutive activity of at least one isozyme observed in a majority of mammalian tissues. The ALDHs play important roles, among other things, in cellular detoxification, the protection against ultraviolet radiation-induced damage, and amino acid metabolism.

The ALDH1A subfamily plays a pivotal role in embryogenesis and development by mediating retinoic acid signaling. ALDH2, as a key enzyme that oxidizes acetaldehyde, is crucial for alcohol metabolism. ALDH1A1 and ALDH3A1 are lens and corneal crystallins, which are essential elements of the cellular defense mechanism against ultraviolet radiation-induced damage in ocular tissues. Many ALDH isozymes are important in oxidizing reactive aldehydes derived from lipid peroxidation and thereby help maintain cellular homeostasis. Increased expression and activity of ALDH isozymes have been reported in various human cancers and are associated with cancer relapse. As a direct consequence of their significant physiological and toxicological roles, inhibitors of the ALDH enzymes have been developed to treat human diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0240
    Disulfiram

    双硫仑

    Inhibitor 99.78%
    Disulfiram (Tetraethylthiuram disulfide) 是特异性的乙醛脱氢酶 1 型 (ALDH1) 抑制剂,对酒精具有急性敏感性。Disulfiram 有效抑制人体和小鼠细胞中脂质体中的 GSDMD 孔形成,炎性体介导的细胞凋亡和 IL-1β 分泌。Disulfiram 是一种铜离子载体,与 Cu2+ 联用时,可增加细胞内 ROS 水平,引发铜死亡。
    Disulfiram
  • HY-113466
    4-Hydroxynonenal Inhibitor 99.35%
    4-Hydroxynonenal (4-HNE) 是一种 α,β 不饱和羟基烯醛,是一种氧化/亚硝化应激生物标志物。4-Hydroxynonenalal 是 ALDH2 的底物和抑制剂。4-Hydroxynonenalal 可以调节许多信号传导过程,主要是通过与蛋白质,核酸和膜脂质中具有亲核官能团的共价加合物形成的。4-Hydroxynonenalal 通过线粒体在癌症中起重要作用。
    4-Hydroxynonenal
  • HY-18936
    Alda-1 Agonist 99.99%
    Alda-1是有效的,选择性的 ALDH2 激动剂,其激活野生型 ALDH2 并恢复近似野生型活性至 ALDH2*2。
    Alda-1
  • HY-N0018
    Daidzin

    大豆苷

    Inhibitor 99.77%
    大豆苷 (Daidzin) 是一种异黄酮具有抗氧化,抗癌,抗动脉粥样硬化活性。Daidzin 是一种有效的、选择性的线粒体 ALDH-2 抑制剂。Daidzin 减少乙醇消耗。
    Daidzin
  • HY-W016645
    4-Diethylaminobenzaldehyde Inhibitor 99.86%
    4-Diethylaminobenzaldehyde 是一种可逆的醛脱氢酶 (ALDHs) 抑制剂,对 ALDH1Ki 为 4 nM。4-Diethylaminobenzaldehyde 具有较强的抗雄激素作用 (IC50= 1.71 μM)。
    4-Diethylaminobenzaldehyde
  • HY-164781
    KOTX1 Inhibitor
    KOTX1 是一种口服有效的和选择性的 ALDH1A3 抑制剂。KOTX1 在糖尿病小鼠模型中可改善葡萄糖耐量、胰岛素分泌和血糖水平。
    KOTX1
  • HY-159111
    KS124 Inhibitor
    KS124 (compound 3) 是一种有效的 ALDH 抑制剂。KS124 对 ALDH1A1ALDH1A3ALDH3A1 有抑制作用。KS124 具有抗增殖活性。KS124 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 产生。
    KS124
  • HY-129314
    CM-39 Inhibitor
    CM-39 是一种非共价的可逆的醛脱氢酶 1A (ALDH1A) 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。
    CM-39
  • HY-138097
    α-NETA Antagonist ≥98.0%
    α-NETA 是一种有效的,非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 μM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 μM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 μM)。α-NETA 具有抗癌活性。
    α-NETA
  • HY-W011094
    Win 18446 Inhibitor 98.57%
    Win 18446 是具有口服活性的睾丸特异性的酶 ALDH1a2 的抑制剂,其 IC50 值为 0.3 μM。Win 18446 可逆的抑制多个物种的精子形成,抑制睾丸内视黄醇 (HY-B1342) 合成视黄酸 (HY-14649)。
    Win 18446
  • HY-19801
    CVT-10216 Inhibitor 99.87%
    CVT-10216 是一种高度选择性的可逆醛脱氢酶 2 (ALDH-2) 抑制剂,IC50 为 29 nM。 CVT-10216 还具有 ALDH-1 的抑制作用,IC50 为 1.3 μM。 CVT-10216 可以减少偏爱酒精的大鼠过量饮酒,并表现出抗焦虑作用。
    CVT-10216
  • HY-B0364A
    Dyclonine hydrochloride

    盐酸达克罗宁

    Inhibitor 99.86%
    Dyclonine (Dyclocaine) hydrochloride 是一种口服有效的 ALDH 共价抑制剂 (可穿过血脑屏障),其对 ALDH2ALDH3A1IC50 分别为 35 和 76 μM. Dyclonine hydrochloride 具有靶向癌细胞的增敏活性和抗菌活性。Dyclonine hydrochloride 还是一种局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,能阻断各种神经冲动或刺激的传导,抑制触觉和痛觉。
    Dyclonine hydrochloride
  • HY-N7083
    Citral

    柠檬醛

    Inhibitor
    Citral 是一种口服有效的柠檬草精油中的单萜化合物和天然 ALDH1A 抑制剂,可以诱导乳腺癌细胞系发生细胞凋亡和周期停滞,具有镇痛、抗伤害和抗炎作用[2][3]
    Citral
  • HY-18768
    NCT-501 Inhibitor 99.84%
    NCT-501 是一种茶碱类的有效醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 选择性抑制剂, 抑制 hALDH1A1 时 IC50 值为 40 nM, 选择性超过其它 ALDH 同工酶和其它脱氢酶 (作用于 hALDH1B1, hALDH3A1, 和 hALDH2 时, IC50值 >57 μM)。
    NCT-501
  • HY-148466
    IGUANA-1 Inhibitor 98.88%
    IGUANA-1 是一种高效的和选择性的 ALDH1B1 抑制剂。IGUANA-1 无明显的线粒体毒性。IGUANA-1 具有抗肿瘤的活性。
    IGUANA-1
  • HY-P2947
    ALDH

    醛脱氢酶; 乙醛脱氢酶

    ALDH (Aldehyde dehydrogenase (NAD(P))) 催化醛氧化成相应的羧酸,伴随辅因子 NAD(P) 还原成 NAD(P)H,常用于生化研究。ALDH 是人体用来缓解乙醛应激的许多酶系统之一。
    ALDH
  • HY-W017186
    ALDH1A3-IN-3 Inhibitor 99.12%
    ALDH1A3-IN-3 (化合物 16) 是一种有效的 ALDH1A3 抑制剂,IC50 值为 0.26 μM。ALDH1A3-IN-3 也是 ALDH3A1 的底物。ALDH1A3-IN-3 可用于前列腺癌的研究。
    ALDH1A3-IN-3
  • HY-N2597
    Prunetin

    樱黄素

    Inhibitor 99.01%
    Prunetin 是一种 O-甲基化异黄酮,具有抗炎活性。Prunetin 是一种有效的人醛脱氢酶抑制剂。
    Prunetin
  • HY-112278
    NCT-506 Inhibitor 99.95%
    NCT-506 是一种口服生物可利用的醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 抑制剂,IC50 为 7 nM。
    NCT-506
  • HY-144670
    ALDH3A1-IN-1 Inhibitor
    ALDH3A1-IN-1 (Compound 18) 是一种有效的 ALDH3A1 抑制剂,IC50 为 1.61 μM。ALDH3A1-IN-1 作为单药或与多西紫杉醇联合研究,对患者来源的原发性前列腺肿瘤上皮细胞比 DEAB 更有效。
    ALDH3A1-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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